（1）5α–还原酶抑制剂 研究发现5α–还原酶是睾酮向双氢睾酮转变的重要酶。双氢睾酮在前列腺增生中有一定的作用，因此采用5α–还原酶抑制剂可以对增生予以一定的抑制。
（2）α–受体阻滞剂 Caine（1975）证实前列腺及膀胱颈存在较多的α–受体，使用酚苄明有效率为80%。目前认为此类药物可以改善尿路动力性梗阻，使阻力下降以改善症状，常用药有高特灵、桑塔、哈乐等。
（3）抗雄激素药 应用最广者为孕酮类药物。它能抑制雄激素的细胞结合和核摄取，或抑制5α-还原酶而干扰双氢睾酮的形成。孕酮类药中有甲地孕酮、醋酸环丙氯地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸孕诺酮等。氟丁酰胺是非甾体抗雄激素药，亦能干扰雄激素的细胞摄取及核结合。抗雄激素药使用一段时间后能使症状及尿流率改善，残余尿减少，前列腺缩小，但停药后前列腺又增大，症状亦复发，且近年发现此类药物可以加重血液黏滞度，增加心脑血管栓塞发生率。黄体生成素释放激素类似物对垂体有高度选择作用，使之释放LH及FSH。长期应用则可使垂体的这一功能耗尽，睾丸产生睾酮的能力下降，甚至不能产生睾酮而达到药物除睾的作用。
综上所述，进行药物治疗前对病情应有全面估计，对药物的副作用及长期用药的可能性等也应充分考虑。观察药物疗效应长期随访，定期行尿流动力学检查，以免延误手术时机。