①血中的游离胆红素运输到肝后，迅速被肝细胞摄取。胆红素可以自由双向通透肝血窦肝细胞膜表面而进入肝细胞。所以，肝细胞对胆红素的摄取量取决于肝细胞对胆红素的进一步处理能力。
②在肝细胞胞浆中，胆红素主要与Y蛋白和Z蛋白相结合，以Y蛋白为主。Y蛋白和Z蛋白系谷胱甘肽-S-转移酶(GST)家族成员，含量丰富，对胆红素有高亲和力。Y蛋白或Z蛋白可与胆红素1：1结合，将胆红素携带至肝细胞滑面内质网。
③在滑面内质网UDP-葡糖醛酸基转移酶的催化下，由UDP-葡糖醛酸提供葡糖醛酸基，胆红素分子的丙酸基与葡糖醛酸以酯键结合，生成葡糖醛酸胆红素。每分子胆红素可至多结合2分子葡糖醛酸，主要生成胆红素葡糖醛酸二酯和少量胆红素葡萄糖醛酸一酯，两者均可被分泌入胆汁。少量胆红素与硫酸结合，生成硫酸酯。这些在肝与葡萄糖醛酸结合转化的胆红素称为结合胆红素。
⑤与葡糖醛酸结合的胆红素因分子内没有氢键，分子中间的甲烯桥可以迅速、直接与重氮试剂发生反应。