(一)定义：这类抑制剂以非共价键与酶结合，使酶活性降低或丧失。采用透析或超滤等方法可以去除，由它引起的抑制作用称可逆抑制作用。
(二)分类：竞争性抑制、非竞争性抑制、反竞争性抑制。
(三)竞争性抑制
①定义：I与S结构相似，与S竞争结合E的同一部位。
②特点：通常可以通过增大底物浓度，即提高底物的竞争能力来消除。
③酶促反应Vmax不变，Km值增大。
(一)调节亚基：有些酶分子除活性中心(催化部位)以外，还有调节部位，它们可位于同一亚基或不同亚基内，称调节亚基。
(二)变构调节：调节亚基和变构剂(体内一些小分子代谢物)结合后，使酶的空间构象改变，从而影响酶活性(增高或降低)的现象，称变构调节，或别构效应。这类可被别构剂调节的酶称变构酶。
(三)变构酶是体内快速调节酶活性的重要方式，在代谢调节中多为关键酶。