多巴胺主要激动α、β和多巴胺受体。
1.心血管
多巴胺对心血管的作用与用药浓度有关，低浓度(每分10μg/kg)时主要与位于肾脏、肠系膜和冠脉的多巴胺受体(D1)结合，通过激活腺苷酸环化酶，使细胞内cAMP水平提高而导致血管舒张。高浓度(每分20μg/kg)的多巴胺可作用于心脏β1受体，使心肌收缩力加强，心排出量增加。可增加收缩压和脉压，但对舒张压无明显影响或轻徽增加。由于心排出盈增加，而肾和肠系膜血管阻力下降，其它血管阻力基本不变，总外周阻力变化不大。继续增加给药浓度，多巴胺可激动血管的α1受体，导致血管收缩，引起总外周阻力增加，使血压升高，这一作用可被α1受体阻断药所拮抗。多巴胺也可促进神经末梢释放去甲肾上腺素，产生心血管效应。
2.肾脏
多巴胺在低浓度时作用于D1受体能舒张肾血管，使肾血流量增加，肾小球的滤过率也增加。同时多巴胺具有排钠利尿作用，可能是多巴胺直接对肾小管D1受体的作用。用大剂量时，可使肾血管明显收缩。