竞争性抑制

竞争性抑制

有些可逆性抑制剂与底物结构相似,能和底物竞争酶的活性中心,使酶不能与底物结合,抑制酶促反应,称为竞争性抑制。这类抑制剂称为竞争性抑制剂。因为抑制剂与酶的结合是可逆的,所以酶促反应抑制程度取决于底物、抑制剂与酶的亲和力及二者浓度的相对比例。在竞争性抑制过程中,若增加底物的浓度,则竞争时底物占优势,抑制作用可以降低,甚至解除,这是竞争性抑制的特点。例如,琥珀酸脱氢酶可催化琥珀酸的脱氢反应,却不能催化丙二酸或戊二酸发生脱氢反应。但二者与琥珀酸结构类似,均为琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制剂。又如,磺胺类药物对多种细菌有抑制作用。这是因为细菌的生长繁殖有赖于核酸的合成,而磺胺药的结构与核酸合成时所需的四氢叶酸中的对氨基苯甲酸结构相似性,因而能与相应的酶竞争结合,抑制细菌。

当[S]足够高时,相对而言,竞争性抑制剂对酶的竞争性作用可忽略不计,此时几乎所有的酶分子均可与底物相作用,故仍可达到最大反应速度(Vmax)。然而,由于竞争性抑制剂的干扰,为达到无抑制剂存在时的反应速度,其所需的[s]将会升高;即在竞争性抑制剂存在时,酶与底物的亲和力下降,即Km值变大。