竞争性抑制剂

竞争性抑制剂:与底物竞争酶的活性中心,从而阻碍酶与底物结合形成中间产物。如丙二酸对琥珀酸脱氢酶的抑制作用;磺胺类药物由于化学结构与对氨基苯甲酸相似,是二氢叶酸合成酶的竞争抑制剂,抑制二氢叶酸的合成;许多抗代谢的抗癌药物,如氨甲蝶呤(MTX)、5-氟尿嘧啶(5-FU )、6-巯基嘌呤(6-MP)等,几乎都是酶的竞争性抑制剂,分别抑制四氢叶酸、脱氧胸苷酸及嘌呤核苷酸的合成。

Vmax不变,Km值增大