胰岛素受体广泛分布于哺乳动物的细胞表面。主要分布于脑细胞、性腺细胞、红细胞和血管内皮细胞。受体的结构虽然有微小差异，但生物学作用相同。受体降解可能在溶酶体中进行，与受体介导的胞饮作用有关。胰岛素或抗受体抗体与受体结合后可促进受体降解，使细胞受体数目减少。但多数内吞的受体可逃避降解，重新返回细胞膜，经几次循环后方被降解。
胰岛素对代谢的作用有：
①使肌肉和脂肪组织细胞膜对葡萄糖的通透性增加，促进葡萄糖通过肌肉和脂肪细胞的转运速率加快，使组织摄取葡萄糖增多;
②诱导葡萄糖激酶、磷酸果糖激酶和丙酮酸激酶的合成，促进葡萄糖磷酸化和氧化分解;
③抑制磷酸化酶和糖异生关键酶而使糖异生减少;
④激活糖原合成酶和丙酮酸脱氢酶系，促进葡萄糖合成糖原、蛋白质和脂肪。
以上作用的总效应是使血糖去路增加，来源减少，血糖水平降低。