胰岛素发挥作用首先要与靶细胞表面的特殊蛋白受体结合。胰岛素生物活性效应的强弱取决于：
①到达靶细胞的胰岛素浓度，
②靶细胞表面的受体的绝对或相对数目，
③受体与胰岛素的亲和力，
④胰岛素与受体结合后细胞内的代谢变化。
胰岛素受体有两个作用：
①与胰岛素特异地高亲和力地结合;
②转移信息引起细胞内代谢途径的变化。
此受体是一个胰岛素敏感的酪氨酸特异蛋白激酶，胰岛素增加激酶的最大反应速率，促进受体的自身磷酸化，即将高能磷酸化合物的磷酸基团转移并结合于β-亚基的酪氨酸残基上，从而导致信息转移并出现放大效应。