蛋白质在胃中的消化主要由胃蛋白酶催化，胃主细胞分泌的胃蛋白酶原是人胃液中仅有的蛋白质水解酶的酶原。在正常胃液中(pH1～1.5)，胃蛋白酶原经H+激活，生成胃蛋白酶。胃蛋白酶亦可催化这种变化，称为自身激活作用。
在小肠中，除由小肠黏膜细胞分泌的消化液之外，还有胰液，小肠是消化蛋白质的主要部位。小肠液中的蛋白水解酶有：肠激酶、氨基肽酶及二肽酶。胰液中有关蛋白质消化的酶是：胰蛋白酶原、糜蛋白酶原、弹性蛋白酶原、羧基肽酶原A及B。消化液中蛋白酶类都以酶原形式存在，以免自身组织被破坏。酶原分泌到肠腔后即转变为有活性的蛋白酶。