cAMP作为变构剂作用于cAMP依赖性蛋白激酶(cAMP-dependent Protein Kinase A激酶)。这种蛋白激酶由两个亚基组成，一个亚基是催化亚基，具有催化蛋白质磷酸化的作用;另一个亚基是调节亚基，是催化亚基的抑制物。当调节亚基与催化亚基结合时，酶呈无活性状态。cAMP的效应是与调节亚基结合，使后者发生变构而脱离催化亚基，从而使催化亚基进入激活状态。
活化形式的催化亚基在ATP的作用下，使细胞中的相应底物磷酸化，从而改变这些蛋白质的功能：有些被激活，有些则被抑制。例如，糖原分解过程中的磷酸化酶可在A激酶的作用下被磷酸化而激活，而糖原合成酶则在A激酶的作用下被磷酸化而失去活性。总的效应是糖原分解加强和糖原合成的抑制，使血糖浓度升高。