睾丸间质细胞分泌的雄激素主要有睾酮、双氢睾酮、脱氢异雄酮和雄烯二酮。雄激素的生物活性以双氢睾酮为最高，睾酮次之。
1.睾酮的生理作用：①影响胚胎发育，促进男性附性器官的生长发育。睾酮能刺激前列腺、阴茎、阴囊、尿道球腺等附性器官的生长发育;②刺激生殖器官的生长和副性征的出现。睾酮能刺激并维持男性副性征，还能产生并维持正常的性欲;③维持生精作用。睾酮自间质细胞分泌后，可透过基膜进入曲细精管，与生精细胞的相应受体结合，促进精子生成;④影响代谢。睾酮可促进蛋白质合成，特别是肌肉、骨骼内的蛋白质合成;影响水、盐代谢，有利于水、钠在体内的保留;使骨中钙、磷沉积增加;⑤此外，睾酮能刺激红细胞的生成，使体内红细胞增多。
2.抑制素和激活素的作用：抑制素(inhibin)是睾丸支持细胞分泌的糖蛋白激素，由α和β两个亚单位组成。抑制素对腺垂体FSH的分泌具有很强的抑制作用。生理剂量的抑制素对LH的分泌无明显影响。此外，在性腺还存在与抑制素结构近似而作用相反的物质，称为激活素(activin)，其作用是促进腺垂体分泌FSH。