肾上腺素和去甲肾上腺素在化学结构上都属于儿茶酚胺。循环血液中的肾上腺素和去甲肾上腺素主要来自肾上腺髓质的分泌。
肾上腺素可与α和β两类肾上腺素能受体亚型结合。在心脏,肾上腺素与β1肾上腺素能受体结合,使心输出量增加,因此,临床上常将其作为“强心”的急救药。在血管中,肾上腺素的作用取决于血管平滑肌上α和β肾上腺素能受体分布的情况。在皮肤、肾、胃肠、血管平滑肌上α1肾上腺素能受体在数量上占优势,肾上腺素的作用是使这些器官的血管收缩;在骨骼肌和肝的血管中,β2肾上腺素能受体占优势,小剂量的肾上腺素常以兴奋β2肾上腺素能受体的效应为主,引起血管舒张,大剂量时也兴奋α1肾上腺素能受体,引起血管收缩。
去甲肾上腺素主要与α1肾上腺素能受体结合,也可与心肌的β1肾上腺素能受体结合,但和血管平滑肌的β2肾上腺素能受体结合的能力较弱。静脉注射去甲肾上腺素,可使全身血管广泛收缩,动脉血压升高,临床上常用去甲肾上腺素作为升压药。由于血压升高又可使压力感受性反射活动加强,压力感受性反射对心脏的效应超过去甲肾上腺素对心脏的直接效应。故心率减慢。