先兆早产时常用的宫缩抑制剂有哪些?简述各类药物的机制。

先兆早产时常用的宫缩抑制剂有哪些?简述各类药物的机制。

目前宫缩被他β2-抑制剂主要有:β2-肾上腺素能受体激动剂、硫酸镁、缩宫素受体拮抗剂、钙通道阻滞剂、前列腺素合成酶抑制剂。其机制分别是:

(1)β2-肾上腺素能受体激动剂,代表药盐酸利托君,可与子宫β2-肾上腺素受体结合,激活腺苷酸环化酶,从而使细胞内cAMP增多,通过信号转导最终可降低细胞内钙离子浓度,使子宫平滑肌松弛达到抑制子宫收缩的作用。

(2)硫酸镁:通过竞争钙离子在细胞膜上的结合位点,阻止钙离子内流,细胞内钙离子浓度下降,从而松弛子宫平滑肌。

(3)缩宫素受体拮抗剂,代表药阿托西班,它通过与缩宫素受体结合,在受体水平竞争性、

剂量依赖性地抑制由缩宫素引起的子宫收缩。

(4)钙通道阻滞剂,代表药硝苯地平,通过阻止钙离子进入子宫肌细胞,降低细胞内钙离子浓度抑制肌肉收缩。

(5)前列腺素合成酶抑制剂,代表药吲哚美辛,可阻止花生四烯酸转化成前列腺素,降低前列腺素水平,从而降低细胞内钙离子浓度,减少子宫收缩。