目前用于抗肿瘤的化疗药物种类繁多，根据对细胞杀伤的特点及作用的时相，可分为细胞周期非特异性药物及细胞周期特异性药物，另外还有其他的分类方法。
(一)丝裂霉素(MMC)
MMC是从链霉菌中提出的抗肿瘤抗生素，具有苯醌、乌拉坦和乙烯亚胺基三种有效基团。在体内经酶的作用还原为双功能基烷化剂。它可与DNA发生交叉联结并可使DNA解聚，继而抑制DNA复制。对RNA无直接作用，对细胞周期中的G晚期和S期最敏感，G2期不敏感。注射后由于在肝内代谢，迅速从血浆中消失，组织分布无特殊。主要毒性是对骨髓抑制，但肾衰少见。此药属细胞周期非特异性药物，对下列肿瘤可能有效：胃癌、胰腺癌、结肠癌、乳癌、胆管癌、肺癌、宫颈癌及卵巢癌等。经导管动脉内注射剂量为10～20mg。
(二)顺氯氨铂(CDDP)
本药为铂的氯氨络合物，属细胞周期非特异性药物，但对G1期最敏感。它在与DNA结合产生链问交联及链内交联，破坏DNA的功能，抑制细胞的有丝分裂，对RNA和蛋白的代谢有抑制作用。药代动力学研究表明，静脉注射后药物主要集中于肝、肾、大小肠和皮肤中。血浆中药物消除曲线呈二相期形式，第一个生物半衰期为41～49分钟，第二个半衰期为58．5～73小时，主要通过尿液排出体外。此药适用于睾丸癌、卵巢癌、淋巴肉瘤、网状细胞肉瘤、膀胱癌、乳癌、胰腺癌、甲状腺癌、肺癌、肝癌等。经导管动脉内灌注，每次40～80mg。CDDP的毒性包括肾功能损害、骨髓抑制、听觉障碍及胃肠道反应。肾功能的损害与剂量有关，为积累性，故而限制了此药剂量。一次大剂量使用所出现的肾功能损害，多为可逆性，如重复用药，需待肾功能工EN‘"后方可使用，否则会造成永久性肾功能损害。同时静脉滴注硫代硫酸钠可减轻其毒性。
(三)阿霉素(ADM)
阿霉素为抗肿瘤抗生素，作用机制为嵌入DNA双螺旋链中，与DNA模板发生变化，从而抑制DNA的复制及转录，也影响RNA的合成，为细胞周期非特异性药物，但G1/S期细胞对它更为敏感，对G1、S、G2期有延缓作用。本药物由肝脏代谢，主要由胆道排泄。在血浆中消失呈二相期，半衰期分别为1．1h和16．7h。毒性有骨髓抑制、心脏毒性、脱发、口腔溃疡、胃肠道不适等。主要用于肺癌、骨肉瘤、卵巢癌、膀胱癌，也用于原发和继发性肝癌。经导管动脉内灌注一次剂量为40～60mg。
(四)5-氟尿嘧啶(5一FU)
5-FU为抗代谢类抗肿瘤药物。在体内转变为5一氟尿嘧啶脱氧核苷，抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阻断脲嘧啶脱氧核苷转变为胸腺嘧啶脱氧核苷，影响DNA的生物合成。此药主要为S期特异性药物，但对增殖细胞各期均有杀伤作用。适用于肝癌、肺癌、膀胱癌、胃癌、肾癌等。药物毒性较大，抑制骨髓，出现白细胞和血小板减少。胃肠道反应也较重，如出现严重腹泻应及时给予处理。经导管动脉内灌注，一次剂量1000～1500mg。同时静脉给甲酰四氢叶酸钙能增强5-FU的疗效。