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结构修饰常采用化学方法
结构修饰常采用化学方法:半合成法简捷易行,但结构变幅受限;全合成法路线较长,但可大幅度改变结构,组合化学法便于高通量筛选。结构修饰亦采用添加前体的生物合成与生物转化等方法,近年还采用基因工程、细胞工程以及组合生物合成等生物学方法。根据需要与可能,对不同的抗生素进行多种多样的结构修饰,在扩展抗菌谱、增强抗菌活性、克服耐药性、改善药物动力学性能(如增强稳定性、提高血药浓度、延长消除半衰期)、降低毒副反… -
化学物联合作用的分类
一、非交互作用1、相加作用:他们对机体产生的毒性效应等于各个外源化学物单独对机体产生效应的算术总和。2、独立作用:各个外源化学物相互不影响彼此的毒性效应。二、交互作用1、协同作用:外源化学物对机体产生的总毒性效应大于各个外源化学物单独对机体的毒性效应总和,即毒性增强。2、加强作用:一种化学物对器官或系统并无毒性,但与另一种化学物同时或先后暴露时使其毒效应增强,称为加强作用。3、拮抗作用:外源化学物… -
磷酸戊糖途径反应过程
磷酸戊糖途径反应过程磷酸戊糖途径在细胞液中进行,全过程分为不可逆的氧化阶段和可逆的非氧化阶段。 在氧化阶段,3个分子6-磷酸葡萄糖在6-磷酸葡萄糖脱氢酶和6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶等催化下经氧化脱羧生成6个分子NADPH+H+,3个分子CO2和 3个分子5-磷酸核酮糖;在非氧化阶段,5-磷酸核酮糖在转酮基酶(TPP为辅酶)和转硫基酶催化下使部分碳链进行相互转换,经三碳、四碳、七碳和磷酸酯等,最终生成2… -
影响体内胆固醇平衡的因素
⒈胆汁酸的生物合成是内源性胆固醇的主要代谢去路胆汁酸的生物合成又主要是通过其本身的反馈作用进行调控的。⒉肝细胞通过胆汁排泄胆固醇,主要依靠胆汁酸的乳化及形成混合微团的作用,因而胆汁酸合成、分泌的质和量都对胆固醇的排泄有影响。⒊胆汁酸在食物胆固醇的吸收过程中起协助作用,吸收的胆固醇直接调控肠壁细胞及肝细胞内胆固醇的合成。因此,高脂蛋白血症时的代谢紊乱必然涉及胆汁酸的代谢异常。例如IIa型高脂血症时,… -
蛋白质的两性解离及等电点
1.蛋白质是两性电解质,其解离程度取决于所处溶液的酸碱度。2.等电点(pI)在某一pH的溶液中, 蛋白质解离成阳离子和阴离子的趋势及程度相等,成为兼性离子,呈电中性。此时溶液的pH值称为该蛋白质的等电点。 -
生物膜对药物的两种转运方式
药物的体内过程包括吸收(血管内给药除外)、分布、生物转化和排泄四过程。在这些过程中都涉及细胞膜、细胞内器膜等生物膜对药物的转运。从基本结构上讲,生物膜均是由镶嵌有蛋白质的双层流动态类脂质分子构成,其间有直径约0.6nm的小孔。生物膜对药物的转运方式根据是否耗能,分做主动转运和被动转运两类。⒈主动转运 生物膜可通过其间镶嵌的某些特异性载体蛋白, 消耗能量转运某些药物。主动转运的最大特点是可逆浓度差进…